Neutrazen™

Neutrazen™ (INCI: Palmitoyl Tripeptide-8) is een biomimetisch lipopeptide afgeleid van de sequentie van α-MSH (alfa-melanotroop hormoon), een neuropeptide dat van nature door het lichaam wordt aangemaakt en bekend staat om zijn krachtige ontstekingsremmende eigenschappen.

Le Neutrazen™ (Palmitoyl Tripeptide-8, CAS 936544-53-5) est un peptide synthétique appartenant à la catégorie des neurocosmétiques - des actifs dont le mécanisme d'action repose sur la modulation de la communication neuro-immunitaire cutanée. Sa conception est fondée sur les recherches démontrant que les neuropeptides dérivés de la pro-opiomélanocortine (POMC), en particulier l'α-MSH, exercent une activité anti-inflammatoire majeure par liaison et activation du récepteur mélanocortine-1 (MC1-R). [1]

Conception biomimétique. Le Neutrazen™ a été développé à partir d'une série de peptides biomimétiques inspirés de la séquence de l'α-MSH, testés pour leur activité agoniste sur le MC1-R. Parmi les candidats évalués, le Tripeptide-8 s'est distingué par trois propriétés clés : une excellente affinité de liaison au MC1-R, une activité anti-inflammatoire hautement spécifique, et un potentiel mélanogène réduit - un avantage crucial par rapport à l'α-MSH native, qui stimule la production de mélanine. Le couplage à l'acide palmitique (palmitoylation) améliore la lipophilie du peptide, facilitant sa pénétration à travers le stratum corneum vers les couches cutanées actives.

Mécanisme d'action anti-inflammatoire. La liaison de l'α-MSH au MC1-R active une cascade anti-inflammatoire endogène : régulation négative des cytokines pro-inflammatoires (IL-1, TNF-α, IL-6), stimulation de la cytokine inhibitrice IL-10, inhibition des réponses biologiques médiées par l'IL-8 dans les macrophages et neutrophiles, et réduction de l'expression des molécules d'adhésion avec diminution consécutive de la migration leucocytaire. [1] Le Neutrazen™ mime cette activité en se liant sélectivement au MC1-R, modulant ainsi la réponse inflammatoire cutanée à sa source.

Données in vitro. Dans des kératinocytes humains (NCTC 2544) irradiés aux UVB, le Palmitoyl Tripeptide-8 a inhibé la production d'IL-8 de manière dose-dépendante, atteignant une réduction de 32 % à une concentration de 10⁻⁷ M, un niveau d'inhibition comparable à celui de l'α-MSH utilisée comme contrôle positif. Dans les fibroblastes dermiques humains stimulés par l'IL-1 (voie d'amplification majeure des signaux inflammatoires cutanés, les fibroblastes produisant 100 à 1 000 fois plus d'IL-8 que les kératinocytes), l'inhibition a atteint 64 %, surpassant l'effet de l'α-MSH elle-même. [4]

Données ex vivo - inflammation neurogène. Sur des explants de peau humaine exposés à la substance P (un neuropeptide libéré par les terminaisons nerveuses pendant l'inflammation, responsable de la vasodilatation et de l'œdème), le Palmitoyl Tripeptide-8 a significativement réduit le nombre de capillaires dilatés (-30 %), la taille des vaisseaux dilatés (-51 %) et l'œdème (-60 %). Il a également inhibé la production de TNF-α induite par la substance P et prévenu la vasodilatation. Ces résultats confirment son efficacité sur l'inflammation neurogène, un mécanisme central dans la physiopathologie des peaux sensibles et de la rosacée.

Application cosmétique et positionnement. Le Neutrazen™ est particulièrement indiqué pour les formulations destinées aux peaux sensibles, réactives ou intolérantes, où l'inflammation neurogène joue un rôle déterminant. Son mécanisme d'action en fait un actif complémentaire dans les protocoles post-traitement (peeling, microneedling, laser) pour accélérer le retour au seuil de sensibilité normal. La revue systématique de Resende (2021) a identifié le Palmitoyl Tripeptide-8 comme l'un des peptides les plus fréquemment utilisés dans les cosmétiques pour peaux sensibles commercialisés en pharmacie, présent dans environ 17 % des produits analysés.

Principales références scientifiques :

  1. Luger TA & Brzoska T (2007) - α-MSH related peptides: a new class of anti-inflammatory and immunomodulating drugs Annals of the Rheumatic Diseases, 66(Suppl 3), iii52-iii55. (lien)
  2. Brzoska T, Böhm M, Lügering A, Loser K, Luger TA (2010)Terminal signal: anti-inflammatory effects of α-melanocyte-stimulating hormone related peptides beyond the pharmacophore Advances in Experimental Medicine and Biology, 681, 107-116. (lien)
  3. Brzoska T, Luger TA, Maaser C, Abels C, Böhm M (2008)α-Melanocyte-stimulating hormone and related tripeptides: biochemistry, antiinflammatory and protective effects in vitro and in vivo Endocrine Reviews, 29(5), 581-602. (lien)
  4. Resende DISP, Ferreira MS, Sousa-Lobo JM, Sousa E, Almeida IF (2021)Usage of Synthetic Peptides in Cosmetics for Sensitive Skin Pharmaceuticals, 14(8), 702. (lien)
  5. Luger TA & Brzoska T (2007)α-MSH related peptides: a new class of anti-inflammatory and immunomodulating drugs Annals of the Rheumatic Diseases, 66(Suppl 3), iii52-55. (lien)
  6. Ledwoń P, Errante F, Papini AM, Rovero P, Latajka R (2021)Peptides as Active Ingredients: A Challenge for Cosmeceutical Industry Chemistry & Biodiversity, 18(2), e2000833. (lien)

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